左氧氟沙星也治右眼的病说说药物ldqu

文章来源:后天性无眼球   发布时间:2021-5-10 17:41:13   点击数:
 北京白癜风微信交流群 http://liangssw.com/bozhu/12962.html

前一段时间发生了一件有趣的事儿:有一位医生因为病人右边眼睛不舒服而给病人开了左氧氟沙星滴眼液,然后被投诉了。病人指责医生水平有问题,原因竟然是病人是右边眼睛不舒服,医生却开了左氧氟沙星眼药水。

遇到这样的事情,药师只能说:这医生好冤啊……好无奈啊……

于是作为一个曾经跟化学打过几年交道的现任药师,在这想给大家介绍一下为何是“左”氧氟沙星以及一些常用的跟“左左右右”有关的药物。(当初药师也是学渣一枚,有不当之处还望指正)

左氧氟沙星

左氧氟沙星是喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌作用,经常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织及肠道等感染。

左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的左旋体((S)-(-)氧氟沙星),氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋体产生,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,而毒性却低于氧氟沙星。

为啥只有左氧氟沙星?简单一句话:因为它活性好毒性低。当然,它不论是左边的病还是右边的病,哪怕是中间的病,都能治。

这里要稍微深入一下,没有兴趣的朋友可以跳过——

“消旋体”?!“左旋体”?!还有平常我们有时候会见到化合物结构名称前面会有S、R、(+)、(-)、D、L或者d、l的前缀,都是什么?

1

旋光性---(+)、(-)、d、l

这要先从旋光性说起。旋光性又称“光活性”。当普通光通过一个偏振的透镜或尼科尔棱镜时,一部分光就被挡住了,只有振动方向与棱镜晶轴平行的光才能通过。这种只在一个平面上振动的光称为平面偏振光,简称偏振光。当平面偏振光通过手性化合物溶液后,偏振面的方向就被旋转了一个角度。这种能使偏振面旋转的性能称为旋光性。

偏振面被旋转的方向有左旋(逆时针)和右旋(顺时针)的区别,分别用符号(+)或“d”表示右旋,(-)或“l”表示左旋。

除了左旋体和右旋体,还有内、外消旋体。外消旋体是由左旋体和右旋体等量混合而成,其旋光性因这些分子间的作用而相互抵消,因而是不具有旋光活性的。内消旋体分子内含有不对称性的原子,但具有对称因素而使分子内总旋光度为零,也不具有旋光性。

上面提到可以使平面偏振光旋转方向的“手性化合物”又是什么呢?到底与“手”有没有关系呢?

2手性化合物---S、R、或D、L构型

有机化合物是含碳的化合物,构成这个化合物的碳原子与其他基团有两种空间连接方式,这两种方式如同人的左右手,彼此不能重合,就像站在镜子前的你与镜中的“你”,互相为“镜像”关系,把这样的化合物叫做手性化合物。这个碳原子即为手性中心——这就是与手的关系了。

这种构成手性关系的分子之间,把一方叫做另一方的“对映异构体”。这两个化合物拥有几乎一样的物理和化学性质,如沸点、溶解度、光谱性质、分子量、结构式等,但空间结构排列顺序不同。其构型分为R构型和S构型,或者用另一种方法确定的构型用“D”或“L”来表示。

明白了吧?知道你没有明白,没明白我也没办法。

不过以上实在看不懂的话就让它随风去吧,因为药物才是我们的重点。

手性药物

手性是宇宙间的普遍特征,体现在生命的产生和演变过程中。例如,自然界存在的糖以及核酸、淀粉、纤维素中的糖单元,多为D—构型;蛋白质和DNA的螺旋构象是右旋的等等。

而作用于生物体内的药物,其药效作用大多要看它们和体内靶分子间的手性匹配怎么样。手性药物的不同对映异构体——就是在镜子里看到的对映体,在生理过程中会显示出不同的药效。而且很可能是当手性药物的一种对映异构体对治疗有效,而另一种对映异构体表现为有害。20世纪60年代的“反应停事件”就是一个突出的例子。消旋体“反应停”中,只有它的(R)-异构体有镇静作用,而它的(S)-异构体则是具有致畸作用的。所以,这个“手性药物”是要好好研究的,不能为了迎合你右眼的毛病,就给你造一支“右氧氟沙星滴眼液”出来。

同样分子结构的药物效果为啥不同?

这是因为药物是立体的小分子,要通过与体内的大分子靶点(受体、酶、DNA等)结合才能产生作用。

我们可以把受体看成是锁,钥匙则是小分子药物。钥匙的结构(如槽和齿)不同,就有可能打不开锁,甚至连插都插不进去(如钥匙槽的方向相反),也有可能会打开另一个锁。

当有手性的药物与那些立体的靶点结合时,如手性部分的基团正好处在受体活性中心的关键位置时(类似钥匙的槽或关键齿),左旋体和右旋体与受体的结合状况就大不同,由此可产生不同的作用类型,或不同的作用强度,或有毒副反应及其他的治疗作用。

例如奎宁(Quinine)和奎尼丁(Quinidine)各自的活性类型、治疗作用不同,左旋的奎宁用于治疗疟疾,右旋的奎尼丁用于治疗心律失常。

好,下面咱就看看还有那些常见的左左右右消旋体的药物

陈词

药学是一门专门的科学,医生和药师都要经过好多年的科班学习才能有资格上岗的。而且,还要终生不断学习,更新自己的知识。所以,并不是凭着“想当然”就给你用什么药,当然也请你不要凭着“想当然”就来怀疑医生和药师。

希望大家再也不要因为药品名称里的“左右”来判断这个药是治左边的还是治右边的了。之所以会出现左右的药物主要还是因为单一异构体的药物满足了疗效高、毒副作用小、用药量少等当前药物研究的发展要求。未来随着拆分技术和不对称合成技术的发展,手性药物的不断增加改变着化学药物的构成,将为我们提供更多疗效更好毒副作用更小的好药!

编辑:房广星   审稿:张雅慧

药师说说药事儿

欢迎

  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章: 没有了